Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Босналек д.д., Боснія і Герцеговина

Міжнародна непатентована назва: Amlodipine

АТ код: C08CA01

Форма випуску: Капсули по 5 мг № 20

Діючі речовини: аmlodipin;
1 капсула містить амлодипіну 5 мг (у формі безилату)

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, барвник жовтий захід FCF (Е 110) в складі желатинової капсули

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Артеріальна гіпертензія. Лікування артеріальної гіпертензії як засіб першого ряду. Можна застосовувати для монотерапії у більшості хворих, та за необхідності його можна призначати у поєднанні з тіазидними діуретиками, - та -адреноблокаторами, інгібіторами АПФ.
Для зменшення ризику фатальних форм ішемічної хвороби серця, нефатального інфаркту міокарда та інсульту.
Ішемічна хвороба серця. Зменшення ризику необхідності проведення реваскуляризації міокарда і госпіталізації з приводу стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця.
Хронічна стабільна стенокардія. Як засіб першого ряду для лікування ішемії міокарда, зумовленої як органічною непрохідністю (стабільна стенокардія), так і спазмом або звуженням коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія). Препарат можна застосовувати у тих випадках, коли клінічна картина дозволяє лише припустити існування вазоспазму або вазоконстрикції, хоча наявність останніх точно не встановлена. Можна призначати як засіб монотерапії або у поєднані з іншими антиангінальними препаратами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1794/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АМЛОДИЛ БОСНАЛЕК

(AMLODIL BOSNALIJEK)

 

Склад:

діюча речовина: аmlodipin;

1 капсула містить амлодипіну 5 мг (у формі безилату);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, барвник жовтий захід FCF (Е 110) в складі желатинової капсули.

 

Лікарська форма.

Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину.

Код АТС С08С А01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Артеріальна гіпертензія. Лікування артеріальної гіпертензії як засіб першого ряду. Можна застосовувати для монотерапії у більшості хворих, та за необхідності його можна призначати у поєднанні з тіазидними діуретиками, α- та β-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ.

Для зменшення ризику фатальних форм ішемічної хвороби серця, нефатального інфаркту міокарда та інсульту.

Ішемічна хвороба серця. Зменшення ризику необхідності проведення реваскуляризації міокарда і госпіталізації з приводу стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця.

Хронічна стабільна стенокардія. Як засіб першого ряду для лікування ішемії міокарда, зумовленої як органічною непрохідністю (стабільна стенокардія), так і спазмом або звуженням коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія). Препарат можна застосовувати у тих випадках, коли клінічна картина дозволяє лише припустити існування вазоспазму або вазоконстрикції, хоча наявність останніх точно не встановлена. Можна призначати як засіб монотерапії або у поєднані з іншими антиангінальними препаратами.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амлодипіну або інших дигідропіридинів, до інших компонентів препарату. Кардіогенний шок, клінічно значимий аортальний стеноз, нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала). Вагітність та період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Дози призначаються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від його стану.

Артеріальна гіпертензія та хронічна стабільна стенокардія: рекомендована початкова доза Амлодилу Босналек – 5 мг

(1 капсула) 1 раз на день. Підвищують дозу залежно від досягнутого ефекту та реакції пацієнта впродовж 2 тижнів. Максимальна добова доза – 10 мг (2 капсули) 1 раз на день.

Ішемічна хвороба серця: рекомендована доза – 5-10 мг (1 - 2 капсули) 1 раз на день.

При проведенні комбінованої терапії дозу амлодипіну змінювати не потрібно.

Рекомендовано додержуватися одного й того ж часу прийому лікарського засобу.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції мають характер від слабких до помірних та рідко потребують припинення застосування. Найчастіше відмічалися такі побічні ефекти: відчуття приливів крові, підвищена стомлюваність, набряки, запаморочення, головний біль, біль у животі, нудота, прискорене серцебиття, сонливість. Будь-яких клінічно значущих змін лабораторних показників, пов’язаних з прийомом Амлодилу Босналек відмічено не було.

Досвід застосування Амлодилу Босналек показав, що в окремих випадках можуть зустрічатися такі побічні ефекти :

серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, задишка, васкуліт. Як і у випадку застосування інших антагоністів іонів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливо відокремити від наслідків перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмії, вентрикулярної тахікардії та фібриляції передсердя, синкопе;

нервова система: безсоння, зміна настрою, гіпестезія, парестезія. Іноді виникають периферична невропатія, астенія, артралгія, м'язові спазми, тремор, біль у м'язах;

органи чуття:  порушення зору, шум у вухах;

респіраторний тракт: кашель, риніт, задишка;

травний тракт: диспепсичні явища (в тому числі гастрит), зміна смакових відчуттів, блювання, сухість у роті, кишкова дисфункція, запор, гепатит, панкреатит, гіперплазія ясен, окремі випадки підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну (зазвичай пов’язані з холестазом);

шкіра: підвищене потовиділення, почервоніння шкіри, висипання, свербіж. Іноді виникає алопеція, зміна кольору шкіри, мультиформна еритема, пурпура. У випадку алергічних дерматологічних реакцій (прогресуюча мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит) необхідно припинити лікування амлодипіном;

кровотворна та лімфатична система: дуже рідко – тромбоцитопенія та лейкопенія;

сечовидільна та статева система: збільшення частоти та розлади сечовиділення, ніктурія, імпотенція, гінекомастія;

метаболізм: гіперглікемія;

інші: іноді змінюється маса тіла, виникають алергічні реакції (ангіоневротичний набряк).

У більшості цих випадків причинно-наслідковий зв’язок не був достовірно підтверджений.

 

Передозування.

Основні симптоми передозування амлодипіну: виражене зниження артеріального тиску та рефлекторна тахікардія.

Терапія при передозуванні симптоматична: промивання шлунка, підтримка функції серцево-судинної системи, забезпечення штучної вентиляції легень, застосування судинно-звужувального препарату та введення рідини для підвищення артеріального тиску, внутрішньовенне введення препаратів кальцію для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів. Амлодипін не виводиться з організму шляхом перитонеального діалізу і гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Під час вагітності Амлодил Босналек не призначається. Амлодипін потрапляє в материнське молоко, тому під час лікування годування груддю припиняють.

 

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату Амлодил Босналек у дитячому віці недостатньо вивчена, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

На початку лікування амлодипіном  можливе загострення стенокардії.

Не слід застосовувати препарат, якщо систолічний тиск менше ніж 100 мм рт. ст. та у випадках значної брадикардії (ЧСС менше 55 уд/хв.).

Застосування для лікування хворих з серцевою недостатністю. При застосуванні амлодипіну для лікування хворих з серцевою недостатністю ІІІ-ІV ст. (за класифікацією NYHA) було відзначено зростання частоти випадків розвітку набряку легень.

У пацієнтів із тяжкими формами серцевої недостатності амлодипін призначається з обережністю, особливо в комбінації з β-блокаторами.

При аортальному і мітральному стенозі, обструктивній кардіоміопатії необхідна обережність у зв'язку з тим, що через спричинену препаратом гіпотензію може знизитися забезпечення киснем життєво важливих органів.

У пацієнтів із порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення препарату в зв'язку з тим, що метаболізм амлодипіну відбувається значною мірою в печінці. З цієї причини застосовувати препарат у таких хворих слід з особливою обережністю і під наглядом лікаря. Добова доза не має перевищувати 5 мг, необхідно постійно контролювати рівень печінкових ферментів.

У хворих літнього віку: при одних і тих самих дозах пацієнти як літнього, так і молодшого віку однаково добре переносять Амлодил Босналек. Але слід враховувати, що  період напіввиведення амлодипіну у хворих літнього віку більший, тому для них рекомендується обережність при застосуванні препарату, добова доза не має перевищувати 5 мг.

У пацієнтів із порушеною функцією нирок Амлодил Босналек застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. 

Застосування хворим які перебувають на гемодіалізі: амлодипін не видаляється під час гемодіалізу, корекція дози для цих пацієнтів не обов'язкова. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіповолемією, що перебувають на гемодіалізі, вазодилатація, пов’язана з прийомом амлодипіну, може зумовити значне пониження артеріального тиску.

Застосування у хворих на цукровий діабет: слід враховувати, що в окремих випадках  амлодипін може спричинити гіперглікемію.

Застосування препарату Амлодил Босналек при необхідності хірургічного втручання: можливе посилення антигіпертензивної дії амлодипіну при одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Амлодил Босналек не впливає на здатність пацієнтів керувати автомобілем та іншими механізмами. Але через небезпеку виникнення перепадів артеріального тиску під час лікування необхідно дотримуватися обережності при діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Амлодил Босналек безпечний при застосуванні разом з тіазидними діуретиками,               α- та β-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином, що застосовується сублінгвально, нестероїдними протизапальними  препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами. При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у сироватці крові та його нирковий кліренс не змінювались.

Циметитин не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Амлодипін практично не впливає на фармакокінетику циклоспорину.

Амлодил Босналек не змінює вплив варфарину на протромбіновий час.

 

Слід враховувати наступні можливі варіанти взаємодій:

Посилення антигіпертензивного ефекту при одночасному прийомі амлодипіну та нітратів, тіазидних діуретиків, β-блокаторів. При застосуванні одночасно з β-блокаторами можливий розвиток негативного інотропного ефекту, серцевої недостатності.

Аміодарон: рекомендовано обережно застосовувати одночасно з амлодипіном через ризик виникнення брадикардії та аритмії. Слід уникати такої комбінації у хворих з атріовентрикулярною блокадою та синдромом слабкості синусового вузла.

Трициклічні антидепресанти, алкоголь: можливе підвищення антигіпертензивної дії амлодипіну.

Інгібітори МАО: спостерігається сильний гіпотензивний ефект при одночасному прийомі амлодипіну та інгібіторів МАО.

Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, піримідон: можливе зниження ефективності амлодипіну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амлодипін є селективним блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину. Він пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію і знижує концентрацію кальцію в кардіоміоцитах і гладком’язових клітинах. Антигіпертензивний ефект амлодипіну зумовлений розширенням периферичних судин, що призводить до зменшення периферичного опору та зниження підвищеного кров'яного тиску.

Антиангінальна дія амлодипіну при стенокардії  може реалізовуватися двома шляхами: по-перше, загальний периферичний опір (постнавантаження) знижується за рахунок розширення периферичних артеріол, без суттєвих змін частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. По-друге, надходження кисню в міокард збільшується внаслідок розширення коронарних артерій.

Характерною особливістю  амлодипіну є поступовий початок дії та тривала активність, що мінімізує вірогідність розвитку побічних ефектів, особливо раптового значного зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо амлодипін поступово всмоктується з травного тракту. Пік концентрації у плазмі крові реєструється через 6-12 годин. Стабільна концентрація у плазмі досягається через 1 тиждень прийому препарату. Біодоступність препарату складає 65 %. Понад 95 % амлодипіну зв'язується з протеїнами плазми. Прийом їжі не впливає на швидкість абсорбції та біодоступність препарату. Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60 % прийнятої дози виводиться із сечею,

25 % – із калом. Період напіввиведення амлодипіну складає від 35 до 50 годин, що дає змогу застосовувати препарат один раз на добу. Виведення препарату відбувається повільніше у літніх пацієнтів. 

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, колір капсул: білий непрозорий корпус і жовта непрозора кришка; розмір капсул – 3; вміст – порошок від білого до жовто-білого кольору.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25ºС.

 

Упаковка.

По 10 капсул у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Босналек д.д.

 

Місцезнаходження.